Презентація на тему:
ОМНІК® ОКАС в лікуванні СНСШ/ДГПЗ

ОМНІК® ОКАС в лікуванні СНСШ/ДГПЗ Професор кафедри урології О.В Шуляк Доцент Р.З. Шеремета Львівський національний медичний університет Тернопіль, 14 грудня 2006

α1-блокатори в терапії ДГПЗ α1-блокатори в даний час займають одне з провідних місць серед не хірургічних методів лікування ДГПЗ

Тамсулозин – високоселективний α1-блокатор Тамсулозин є активною речовиною препарату Омнік® являється найбільш селективним з відомих α-блокаторів Цей широко відомий препарат був запатентований в Японії у 1983 році, в Європі – у 1995 и в США у 1997 році Тамсулозин – високоселективний α1-блокатор, який має більш високу селективність до α1a- і α1d-адренорецепторів в порівнянні з селективністю до α1b-адренорецепторів

Селективність тамсулозину Селективність тамсулозину свідчить, що він діє на рецептори, які втягнуті в розвиток симптомів ДГПЗ, але практично не впливає на рецептори, які приймають участь в регуляції артеріального тиску

Добові коливання концентрації тамсулозину в плазмі Час(г) Рівень в плазмі День Ніч

СНСШ/ДГПЗ, мета терапії Контроль симптомів 24 години

Недоліки сучасних пролонгованих лікарських форм Для препаратів з пролонгованим вивільненням бажано, щоб виділення і всмоктування діючої речовини відбувалося по довжині всього ШКТ Досягнути цього важко, оскільки кислотність та кількість рідини суттєво змінюються по довжині кишки Незначна кількість води в товстій кишці практично унеможливлює постійне вивільнення та всмоктування різноманітних речовин Вода відіграє важливу роль в абсорбції речовини, оскільки препарат може всмоктуватися, тільки у розчиненому вигляді

Ідеальна лікарська форма Звичайний тасмулозин, доксазозин, альфузозин залежні від прийому їди звичайні 1-AR блокатори не всмоктуються У товстій кишці/немає води Ефективність незалежно від прийому їди Контрольоване вивільнення без стрімкого звільнення у тонкій кишці Контрольоване вивільнення у товстій кишці/ відсутність води Мета - підтримання постійної концентрації препарату в плазмі на протязі 24х годин

Створення ОКАС – інноваційної лікарської форми З метою подолання субтерапевтичних концентрацій протягом ночі, компанією Астеллас створена інноваційна форма тамсулозину, яка дозволяє підтримувати оптимальну терапевтичну концентрацію протягом 24 годин на добу–Омнік® Окас

OCAS - Oral Controlled Absorption System ОКАС - пероральна система, яка контролює всмоктування Омнік® Окас- унікальна технологія транспорту препарату, яка дозволяє створити безперервне вивільнення активної речовини на протязі всього ШКТ ОМНІК® ОКАС

Еволюція тамсулозину в тамсулозин OCAS - лікарську форму с пероральною системою контрольованого всмоктування

Типи сучасних лікарських форм, які контролюють всмоктування Шар, який покриває кожну гранулу, забезпечує модифіковане звільнення активної речовини Омнік МВ (капсули) Необхідна вода!

Проблеми сучасних лікарських форм Залежність звільнення активної речовини від вмісту води в ШКТ: в товстій кишці води мало вивільнення та всмоктування діючої речовини утрудненні (дія в кінці періоду прийому зменшується) Залежність від прийому їди: Омнік МВ та Дальфаз СР необхідно приймати після їди (прийом без їди може викликати більш виражені побічні ефекти)

Система Окас Окас - унікальна система на основі гелю, яка складається із: гелепосилюючого агенту (поліетиленгліколь – ПЕГ – відповідає за швидке всмоктування води в шлунку та тонкій кишці, тому матрикс містить велику кількість води перед потраплянням в товсту кишку гелеутворюючого агенту (поліетиленоксид – ПЕО – відповідає за стійке вивільнення активної речовини. ПЕО дозволяє вивільнятися речовині лінійно, незалежно від таких параметрів ШКТ, як рН та механічний вплив. Окас

Система Окас Омнік®Окас діє подібно до «верблюду в пустелі», він накопичує воду в «оазисі» шлунку та дванадцятипалій кишці та доставляє її в одну з самих «сухих» частин ШКТ – товсту кишку Це забезпечує безперервне вивільнення активної речовини протягом 24 годин

Дослідження шлунково-кишкового транспорту тамсулозину-OCAS® 1508 min 1090 min 611 min 248 min Сигмоподібна кишка Селезінковий кут Colon transversal Висхідна кишка 27 min post-dose Випорожнення шлунку *Yamanouchi scintigraphy study DDS0306-4

Фармакокінетика Омніка Окас Більш гладка фармакокінетична крива – більш низьке співвідношення Сmax/C24 – немає піків та різкого падіння концентрації Зниження С max Більш тривале звільнення

Тамсулозин OCAS® 0.4 мг: фармакокінетика не залежить від прийому їди Michel MC, et al. Eur Urol Suppl 2005;4(2):15-24

Ідеальна лікарська форма Час (г) Рівень в плазмі День Ніч Постійний рівень вночі та в день Омнік Окас Звичайний тамсулозин

Омнік® Окас вивчення ефективності та безпеки Ефективність та безпечність Омніка® Окас в лікуванні ДГПЗ була досліджена у великих клінічних дослідженнях: Дослідження 617-CL-303: фаза II b – залежність від дози Дослідження 617-CL-307: фаза III a и III b Дослідження 617-EC-003: фаза IIIb Дослідження 617-EC-001: фаза IIIb Дослідження 617-EC-002: фаза IIIb

Дослідження Омніку Окас Завдання – реєстрація препарату Ціль – показати ефективність Омніку Окас в порівняні з традиційною формою тамсулозину в капсулах 0.4мг Плацебо-контрольоване подвійне сліпе рандомізоване 2132 пацієнти Первинний показник ефективності: покращення загального балу за шкалою I-PSS. Вторинні показники: зміни по кожному пункту шкали I-PSS окремо зміни по симптомах наповнення і випорожнення за шкалою I-PSS Кількість пацієнтів, у яких зміни за шкалою I-PSS ≥ 25% від вихідного балу показник якості життя (QoL) за шкалою I-PSS Дослідження 617-CL-307: дизайн

Дослідження Омніку Окас Зниження загального балу за шкалою I-PSS: Омнік Окас - 7.7 балів плацебо - 5.8 балів (p

Висока ефективність Омніку ОКАС *P = 0.0383 *P = 0.0244 Адаптировано из Chapple CR, Al-Shukri SH, Gattegno B, et al. Eur Urol Suppl 2005;4:33-44

Дослідження Омніку Окас Ретроградна еякуляція Головокружіння Дослідження 617-CL-307: безпека

Щоденна активність людини, потребує активації серцево-судинної системи та контролю за її діяльністю Антагоністи  α1-адренорецепторів впливають на цей контроль. Серед існуючих антагоністів α1-адренорецепторів традиційна форма тамсулозину менше всіх впливала на порушення кардіоваскулярного контролю Безпека Омніку Окас

Дослідження Омніку Окас: безпека по відношенню до серцево-судинної системи Мета – вивчити вплив Омніку Окас на серцево-судинну систему в порівняні з традиційним Омніком Плацебо-контрольоване рандомізоване В якості стимулятору стресового впливу (виділення норадреналіну і адреналіну) використовували фенілефрин (ФЭ) – синтетичний α1-адреноміметик Первинний показник: зміни діастолічного артеріального тиску (ДАТ) Вторинний показник: зміни загального периферичного опору (ЗПО) Дослідження 617-ЕC-001: дизайн

Дослідження Омніку Окас: безпека по відношенню до серцево-судинної системи Дослідження 617-ЕC-001: результати Незначне збільшення індексу інгібування ДАТ (Imaxall) на Омніку Окас в порівнянні з традиційною формою тамсулозину 0.4 мг демонструє,  що Омнік Окас менше впливає на ДАТ Омнік Окас також дає менший інгібуючий ефект на ЗПО в порівнянні з традиційним тамсулозином

Дослідження Омніку Окас: вплив на ноктурію засинання Перше пробудження від поклику до сечовипускання Кількість годин безперервного сну Ноктурія HUS – hours of undisturbed sleep Кількість годин безперервного сну

Дослідження Омніку Окас: вплив на ноктурію Мета – вивчити вплив Омніку Окас на ноктурію, кількість годин безперервного сну (HUS - hours of undisturbed sleep) і якість життя (QoL) Плацебо-контрольоване подвійне сліпе рандомізоване 117 пацієнтів Первинний показник ефективності: HUS – час з моменту засинання до першого пробудження вночі від поклику до сечовипускання Вторинні показники: Зміни загального балу за шкалою I-PSS  Зміни показника QoL за шкалою I-PSS Зміни середнього числа сечовипускань за ніч Дослідженя 617-ЕC-303: дизайн

Омнік ОКАС вірогідно зменшує ноктурію Вихідне значення ноктурії за I-PSS : 3.1 3.0 * * P=0.028 vs. placebo Djavan B, et al. 2005 57% покращення

Омнік ОКАС збільшує час до першого пробудження (HUS) Середнє збільшення годин безперервного сну: Омнік Окас - 81 хвилина (60%) 60% покращення Djavan B, et al. 2005

Омнік ОКАС вірогідно покращує якість життя (QoL) Djavan B, et al. 2005 54% покращення від плацебо

Дослідження Омніку Окас: вплив на ноктурію ВИСНОВКИ: Омнік Окас: зменшує прояви ноктурії збільшує кількість годин безперервного сну покращує якість життя

Порівняння із звичайним Омніком Порівняння із звичайним тамсулозином Омнік Окас відрізняє: Можливість всмоктування тамсулозину в товстій кишці, де вміст води є мінімальним Більш довготривале підтримання оптимальної концентрації у плазмі крові Дія протягом більш тривалого часу Контроль симптомів на протязі 24 годин (в тому числі і в ночі – ноктурія) Відсутність піків концентрації (зниження C max), більш гладка фармакокінетична крива менше побічних ефектів Відсутність залежності від прийому їди

ЗАКЛЮЧЕННЯ: Омнік Окас - нова лікарська форма тамсулозину, яка створена на гелевій основі, не залежить від наявності води в нижніх відділах ШКТ, рН середовища та від прийому їди Омнік Окас забезпечує стабільну концентрацію тамсулозину в плазмі за рахунок безперервного вивільнення активної речовини протягом 24-х годин на всьому протязі ШКТ  

ЗАКЛЮЧЕННЯ: Омнік Окас зменшує симптоми нижніх сечових шляхів при ДГПЗ так само ефективно, як і традиційний тамсулозин Омнік Окас зменьшує прояви ноктурії – одного з наібільш вираженних симптомів ДГПЗ, що призводить до покращення якості життя пацієнтів (QoL) Омнік Окас більш безпечний, ніж традиційний тамсулозин, особливо по відношенню до кардіоваскулярної системи  

Омнік® Окас - таблетки з контрольованим вивільненням речовини №30 Омнік® Омнік® ОКАС

ДЯКУЮ ЗА УВАГУ ТЕРНОПІЛЬ,14 грудня2006