Презентація на тему:
Основні принципи фармакотерапії в клініці серцево-судинних захворювань

Основні принципи фармакотерапії в клініці серцево-судинних захворювань

Коронароактивні (антиангінальні) засоби Групи препаратів різних за механізмом дії, що використовуються для лікування стенокардії. Метою антиангінального лікування є зменшення потреби міокарда в кисні та покращання його перфузії

Класифікація антиангінальних засобів Нітрати Блокатори - рецепторів Блокатори кальцієвих каналів Активатори калієвих каналів Похідні сиднонімінів Гіполіпідемічні засоби Антиагреганти, антикоагулянти, тромболітики Цитопротектори

Нітрати Для лікування різних форм ІХС сьогодні застосовують три органічних нітрати: нітрогліцерин, ізосорбіду динітрат, ізосорбіду 5-мононітрат Класифікація препаратів групи нітрогліцерину: нітрогліцерин для в/в (перлінганіт, нітро-поль нітро-мак 1% розчин); нітрогліцерин для сублінгвального застосування (1% спиртовий розчин, таблетки, капсули); інгаляційні форми нітрогліцерину (нітролінгвал, нітроспрей);

Нітрати препарати нітрогліцерину тривалої дії для приймання всередину ( сустак-міте, сустак-форте, нітронг-форте, нітронг-міте); буккальні форми нітрогліцерину (тринітролонг, сустабукал); трансдермальні форми нітрогіцерину (2% мазь, нітродерм, нітро-диск )

Препарати ізосорбіду динітрату короткої дії : нітросорбід (0,01), ізодиніт (0,01), ізо-мак ( 0,005; 0,02) пролонгованої дії: кардикет-ретард (0,02; 0,04; 0,06), кардоніт (0,04; 0,06; 0,08), ізо-мак ретард (0,02; 0,04; 0,06; 0,12) для внутрішньовенного введення : ізокет (0,1% -10 мл)

Фармакологічні властивості нітратів розширюють артерії,артеріоли, вени, венули збільшують ЧСС розслабляють гладку мускулатуру матки мають бронхолітичний ефект антиагрегантна дія знімають спазм гладкої мускулатури жовчовивідних шляхів

Покази до призначення Стабільна стенокардія напруги Вазоспастична стенокардія Нестабільна стенокардія Гострий інфаркт міокарда Гіпертонічні кризи Безбольова ішемія міокарда Серцева недостатність інші (бронхіальна астма,легенева гіпертензія, печінкова та ниркова коліки,передчасні пологи,дискінезія жовчовивідних шляхів)

Протипокази до застосування Підвищений внутрішньочерепний тиск Закритокутова фома глаукоми Гіпотонія,колапс Кардіогенний шок Крововилив в мозок Гіповолемія (ЦВТ менше 4-5 мм рт.ст.) Алергічна реакція на нітрати Аортальний стеноз Токсичний набряк легень

Побічні ефекти Головний біль Тахікардія Почервоніння лиця Гіпотонія, колапс Метгемоглобінемія Печія Толерантність (зменшення антиангінального ефекту при тривалому прийомі нітратів). Механізми розвитку : виснаження SH-груп; знижується нирковий кровообіг,що спричиняє активацію РАС; зменшується активність гуанілатциклази та цГМФ)

Методи попередження толерантності до нітратів Переривчасте,асиметричне приймання протягом доби з інтервалами між прийомами 10-12 год. Поєднане застосування з інгібіторами АПФ, що містять SH-групи ( каптоприл, периндоприл) У перерві між прийманням нітратів необхідно призначити молсидомін,β-адреноблокатори, антагоністи кальцію) Застосування пролонгованих препаратів з групи нітратів (1-2 рази на добу) Толерантність розвивається повільніше у випадку малих доз нітратів та комбінації їх з β-адреноблокаторами

Критерії ефективності нітратів Зменшення частоти та інтенсивності приступів стенокардії Збільшення ЧСС на 7-10 скорочень на 1 хв. Зниження АТ на 10-15% Збільшення толерантності до фізичного навантаження Зменшення або зникнення епізодів ішемії при повторному ЕКГ моніторингу

Похідні сиднонімінів Молсидомін (корватон, сиднофарм) . Препарат є неактивною сполукою. В печінці він метаболізується спочатку в метаболіт SIN -1, а потім в SIN -1А, який виділяє оксид азоту.

метаболізм молсидоміну

Фармакологічні ефекти Зменшення переднавантаження на серце за рахунок венодилятації Підвищення коронарного кровотоку Сниження тиску в легеневій артерії Покращення колатерального кровотоку Зменшує агрегацію та адгезію тромбоцитів Деякий анальгезуючий ефект

Покази до призначення Купірування приступу стенокардії при непереносимості нітрогліцерину і у хворих з глаукомою (сублінгвально ½- 1 таб.) Профілактика приступу стенокардії (по 0,002 2-3 рази на день або 0,004 2 рази на день) ХСН Гіпертензія малого кола кровообігу

Побічна дія Зниження АТ Головний біль Іноді тахікардія Проте не розвивається толерантність і немає синдрому відміни

Класифікація β-адреноблокаторів Некардіоселективні: а) без внутрішньої симпатоміметичної активності – пропранолол, надолол,соталол,тимолол б) з внутрішньою симпатоміметичною активністю – окспренолол, піндолол, алпренолол Кардіоселективні: а) без внутрішньої симпатоміметичної активності – метопролол,бетаксалол, есмолол, бісопролол,небіволол б) з внутрішньою симпатоміметичною активністю – ацебуталол,талінолол, целіпролол З вазодилятуючими властивостями: а) некардіоселективні – карведилол, лабеталол б) кардіоселективні (переважно β1) –небіволол,целіпролол

Покази до застосування β- адреноблокаторів у кардіології Стабільна стенокардія напруги Інфаркт міокарда, в тому числі повторний Розшаровуюча аневризма аорти Гіпертонічна хвороба та симптоматичні артеріальні гіпертензії Тахіаритмії та тахікардії СН (титрування малих доз)

Покази до призначення β- адреноблокаторів Глаукома Гіпертиреоз Мігрень Профілактика кровотеч при цирозі печінки Гастроезофагеальний рефлюкс Супровідні закрепи

Протипокази до призначення Абсолютні: гостра серцева недостатність (набряк легень, карліогенний шок), синдром бронхіальної обструкції, СССВ, АВ II-III ступеню, артеріальна гіпотензія менше 100 мм рт ст. (систолічний), синусова брадикардія з ЧСС менше 50 за 1 хв., лабільний цукровий діабет 1 типу Відносні: синдром Рейно, переміжна кульгавість

Побічні ефекти За умови використання великих доз: брадикардія, різка гіпотензія, прогресування СН, розвиток АВ- блокад При різкій відміні : синдром відміни, бронхоспазм, гіпотиреоз, покращення перебігу хвороби Рейно, вібраційної хвороби,гіпоглікемічні стани при цукровому діабеті, головний біль, порушення сну, депресії, алергічні ракції (висипка, ларингоспазм,гіпертермія), зниження лібідо, агранулоцитоз та тромбоцитопенія, підвищенння рівня ЛПНЩ, поява ерітеми, псоріазу, а іноді алопеції, стоматиту

Клінічна фармакологія засобів, що впливають на судинний тонус

МЕТА АНТИГІПЕРТЕНЗИВНОЇ ТЕРАПІЇ Зниження захворюваності і смертності, пов’язаних з підвищенням АТ (інсульт, інфаркт, серцева та/або ниркова недостатність) Попередження прогресування захворювання (усунення/сповільнення ремоделювання серця, судин і нефропротекторний ефекти) Підтримання АТ на оптимальному для хворого рівні Покращення якості життя

СТРАТЕГІЯ ЛІКУВАННЯ АРТЕРІАЛЬНОЇ ГІПЕРТЕНЗІЇ Лікувати постійно Коригувати не тільки рівень АТ, але й інші фактори ризику “Робочі цифри” АТ повинні бути – 140/90 мм рт.ст. Якщо діастолічний АТ>90 мм рт.ст., різко збільшується відносний ризик розвитку інсультів і ІХС Зниження АТ на 5-6 % призводить до зниженню числа ускладнень від: ІХС – на 20 %, інсультів – на 35-40 %

Антигіпертензивні препарати І-ї лінії Діуретики Інгібітори АПФ Антагоністи (блокатори) рецепторів ангіотензину ІІ Блокатори бета-адренорецепторів Блокатори кальцієвих каналів Вони призначаються, якщо немає протипоказів до їх застосування або спеціальних показів до призначення інших препаратів.

ДІУРЕТИКИ ТА ЇХ ПЕРЕВАГИ Низька вартість Відсутній “синдром відміни” Потенціювання дії інших антигіпертензивних препаратів Покази до застосування Об’ємзалежний варіант АГ (частіше в жінок у перед- і клімактеричний період) Похилий вік Низька активність реніну плазми крові Супутні стани: Застійна серцева недостатність Обструктивні захворювання бронхів Захворювання периферичних артерій Ниркова недостатність (крім калійзберігаючих діуретиків) Гіперальдостеронізм (спіронолактон + інші)

КЛАСИФІКАЦІЯ ДІУРЕТИКІВ Препарат Денна доза Тривалість дії Тіазидні та тіазидоподібні Гідрохлортіазид (гіпотіазид) 12,5-50 мг 12-18 год Бензтіазид (ексна) 12,5-50 мг 12-18 год Хлоротіазид (діурил) 12,5-50 мг 24-72 год Циклотіазид (ангідрон) 125-500 мг 6-12 год Хлорталідон (гігротон) 25-100 мг 18-24 год Квінетазон (гідромокс) 0,5-2,0 мг 18-24 год

Препарат Денна доза Тривалість дії Петлеві Буметанід (бумекс) 0,5-5,0 мг 4-6 год Етакринова к-та (урегіт) 25-100 мг 12 год Фуросемід (лазикс) 20-480 мг 4-6 год Торасемід (трифас) 5-40 мг 12 год Калійзберігаючі Амілорид 5-10 мг 24 год Спіронолактон (альдактон) 25-100 мг 8-12 год Тріамтерен 50-150 мг 12 год Тіазидоподібні з вазодилятуючими властивостями Індапаміда гемігідрат (аріфон, індопрес, лозол, флудекс) 1,25-2,5 мг 24 год

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ ДІУРЕТИКІВ Порушення водно-електролітного балансу Гіпонатріємія (менше 115 ммоль/л) Гіпокаліємія (менше 3,5 ммоль/л – тіазидні і петльові діуретики) Гіперкаліємія (більше 5 ммоль/л – калійзберігаючі) Гіперкальціємія (більше 2,5 ммоль/л) Гіпомагніємія (менше 0,65 ммоль/л) 2. Несприятливі впливи на ССС: електролітні порушення (зміни кінцевої частини шлуночкового комплексу ЕКГ, подовження інтервалу Q-T, шлуночкові артимії); постуральна гіпотонія 3. Гіповолемія і підвищення в’язкості крові (похилий вік) 4. Метаболічні порушення (порушення толерантності до вуглеводів, особливо в поєднанні з -блокаторами, інсулін-резистентність (гідрохлортіазид), гіперурикемія, погіршення ліпідного профілю (тіазидні діуретики) 5. Дерматологічні (висипання, пурпура), імпотенція, об’ємзалежна та ортостатична гіпотензія, метаболічний алкалоз,вторинний гіперальдостеронізм, панкреатит, токсичний васкуліт, алергія

Протипоказання до застосування діуретиків Індивідуальна непереносимість Гостра ниркова недостатність, анурія Тяжкі та декомпенсовані форми цукрового діабету і подагри І триместр вагітності КОМБІНОВАНІ ПРЕПАРАТИ (для зниження вираженості негативних побічних ефектів, передусім – гіпокаліємії): Тріамтерен + гідрохлортіазид, амілорид + гідрохлортіазид, спіронолактон + гідрохлортіазид, спіронолактон + фуросемід та ін.

Класифікація бета-адреноблокаторів

ПОКАЗИ ДО ЗАСТОСУВАННЯ -БЛОКАТОРІВ при лікуванні АГ Молодий та середній вік Ознаки гіперсимпатикотонії (тахікардія,високий пульсовий тиск, гіперкінетичний синдром) Супутні стани: Стенокардія напруги: курцям – селективні 1-блокатори, іншим – неселективні Перенесений Q-інфаркт незалежно від наявності або відсутності стенокардії ( -блокатори без ВСА на протязі не менше 3 років) Порушення ритму серця (екстрасистолія, тахіаритмії) Гіпертиреоз Мігрень

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ -БЛОКАТОРІВ З боку серцево-судинної системи: Негативний інотропний, хронотропний ефекти Сповільнення атріовентрикулярної провідності “синдром відміни” Периферичні вазоспастичні реакції (синдром Рейно, переміжна кульгавість) Інші: Бронхоспазм Порушення вуглеводного, ліпідного обміну Шлунково-кишкові розлади (закрепи) Депресія, порушення сну, галюцинації, збудження, агресивність, сплутаність свідомості Зміни слизових оболонок і шкіри (висипання) Сексуальні розлади (імпотенція)

АНТАГОНІСТИ КАЛЬЦІЮ Речовини, які гальмують вхід іонів Са всередину клітин по “повільних” потенціалзалежних кальцієвих каналах Фенілалкіламінові похідні Верапаміл Ретардні форми Ізоптин, фіноптин, лекоптин, галлопаміл, фалікард Ізоптин SR, калан SR Бензодіазепінові похідні Дилтіазем Ретардні форми Дилтіазем, кардил Кордизем-ретард, дилтіазем SR, дилрен

АНТАГОНІСТИ КАЛЬЦІЮ Дигідропіридинові похідні Ніфедипін Ретардні форми Амлодипін (норваск), нісолдипін, фелодипін, нітрендипін, німодипін, нікардипін, лерканідипін Ніфедипін-ретард, адалат SR, прокардія XL ПОКАЗИ: Супутні стани Стенокардія напруги і вазоспастична стенокардія Постінфарктний кардіосклероз (після не-Q-інфаркту) Порушення ритму серця Дисліпідемія, гіперурикемія. Цереброваскулярна недостатність Хронічні обструктивні захворювання легень Діабетична нефропатія, хронічна ниркова недостатність Захворювання периферичних артерій Мігрень, епілепсія, хвороба Альцгеймера

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ АНТАГОНІСТІВ КАЛЬЦІЮ Серцево-судинні Гіпотонія Гіперемія обличчя Головний біль Пастозність гомілок Серцебиття, брадикардія, порушення провідності Серцева недостатність 2. Шлунково-кишкові: нудота, Закрепи Гіперплазія ясен 3. Рідкі прояви: Депресія, нервозність, сонливість, безсоння, парестезії Гепатотоксичність (підвищення трансаміназ, жовтяниця, блювота, анорексія та ін.) Алергічні реакції (лихоманка, висипка, екзантема, шкірна сверблячка, лімфаденопатія, міалгії) Погіршення функції нирок

Інгібітори АПФ Каптоприл Еналаприл Лізиноприл Моексиприл Квінаприл Раміприл Периндоприл Спіраприл

Покази до застосування Молодий та середній вік Ознаки підвищення активності РАС Набряки Ренопаренхіматозна гіпертензія та початкова стадія ниркової недостатності Цукровий діабет 1 типу, 2 типу та протеїнурія Гіпертрофія лівого шлуночка Перенесений інфаркт міокарда СН

Протипокази та застереження до застосування інгібіторів АПФ Гіперчутливість до препаратів Вагітність Стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки Дифузні захворювання сполучної тканини Стенотичні вади серця

Побічні дії інгібіторів АПФ Головний біль Кашель Ангіоневротичний набряк Слабість Головокружіння Гіпотензія Нудота, діарея Висипання на шкірі Гіперкаліємія Втрата або зміна смаку

Характеристика інгібіторів АПФ Препарат Добова доза Кратність введення Каптоприл 50-150 мг 2-4 на добу Еналаприл 5-40 мг 1-2 на добу Лізиноприл 5-40 1-2 на добу Моексиприл 7,5-15 мг 1-2 на добу Периндоприл 4-16 мг 1 раз на добу Спіраприл 3-6 мг 1 раз на добу

Блокатори(антагоністи) рецепторів ангіотензину II Препарат Добова доза Лосартан 50-100 мг Ірбесартан 150-300 мг Валсартан 80-160 мг Кандесартан 8-16 мг Епросартан 400-800 мг Телмісартан 20-160 мг

Покази до призначення блокаторів АТ рецепторів Артеріальна гіпертензія Серцева недостатність Непереносимість інгібіторів АПФ, в тому числі через сухий кашель Діабетична нефропатія Артеріальна гіпертензія і подагра

Побічні ефекти блокаторів АТ рецепторів Запаморочення Головний біль Закладеність носа Діарея Біль у спині Гіперкаліємія

Постсинаптичні α-адреноблокатори Препарат Добова доза Кратність введення Доксазозин 1-16 мг 1 раз на добу Празозин 2-30 мг 3-4 рази на добу Теразозин 1-20 мг 1 раз на добу

Покази до застосування Гіперліпідемія Інсулінорезистентність та цукровий діабет 2 типу Супутня СН Аденома передміхурової залози

Протипокази та застереження Підвищена чутливість до препарату Вагітність та годування груддю Застійна СН констриктивного типу Гіповолемія Вади серця Порушення функції печінки Управління транспортними засобами

Побічна дія Гіпотензія, в тому числі першої дози Ортостатичні реакції Головокружіння Слабість Периферичні набряки Головний біль Нудота Надмірна пітливість Сухість в роті Закладеність носа

Антигіпертензивні засоби з центральним механізмом дії Агоністи α-адренорецепторів(метилдопа, клонідин) Агоністи I1- імідазолінових рецепторів (моксонідин, рилменідин) Метилдопа ( покази - легка та помірна артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпертензія у вагітних; протипокази – феохромоцитома, депресія, активний гепатит, печінкова і ниркова недостатність) Клонідин ( покази - гіпертонічний криз, зменшення абстинентного синдрому, лікування мігренозного статусу; протипокази - кардіогенний шок, СССВ, СА і АВ блокади, гіпотензія, депресія, паркінсонізм,зміни судин )

Антигіпертензивні засоби з центральним механізмом дії Побічні ефекти метилдопи - сонливість, запаморочення, головний біль,паркінсонізм,брадикардія, набряки, сухість у роті, метеоризм, закрепи, панкреатит, артралгії, міалгії, висипка на шкірі, підвищення температури, автоімунна гемолітична анемія Побічні ефекти клонідину - синдром відміни, закрепи, зниження уваги, сонливість, запаморочення, гіпотензія

Агоністи I1- імідазолінових рецепторів Моксонідин Покази до призначення - гіпертонічна хвороба, симптоматична артеріальна гіпертензія, ГХ і цукровий діабет Протипокази - синусова брадикардія, СССВ,СА,АВ-блокади, нестабільна стенокардія,порушення функції нирок, печінки, хвороба Рейно, Паркінсона, епілепсія, глаукома, депресії, вагітність, лактація, дитячий вік Побічні ефекти - диспепсичні прояви, сухість у роті, головний біль, порушення сну, втомлюваність, не можна призначати людям, професії яких потребують уваги Призначають по 0,2 мг 1 раз на добу.

Принципи лікування артеріальної гіпертензії 1.Лікування необхідно розпочинати якомога раніше і проводити його все життя. Відміна антигіпертензивних препаратів призводить до рецидиву АГ. 2.Всі особи з підвищеним АТ підлягають немедикаментозному лікуванню (модифікації стилю життя): -відмова від куріння і алкоголю; -збільшення фізичної активності; -обмеження вживання харчової солі (до 6 г на добу); -зменшення маси тіла при ожирінні. 3.Схема медикаментозного лікування повинна бути максимально простою – по можливості за принципом 1 таблетка на день; перевагу слід надавати препаратам тривалої дії (профілактика значних коливань АТ протягом доби). 4. Недопустиме швидке зменшення АТ до низького рівня, особливо у літніх пацієнтів. 5.Основна мета лікування – зниження АТ до 140/90 мм рт. ст. Для покращання прогнозу життя ця мета має більше значення, ніж характер препаратів, які використовуються для її досягнення. Доцільніше призначати хворому дешеві і ’’немодні’’ препарати, ніж зовсім його не лікувати.